Die PDE5-Inhibitoren (Viagra, Levitra, Cialis) haben diese Hebung des cGMP in Mastzellen auch?

Frage von mdGreg C : Der PDE5-Inhibitoren (Viagra, Levitra, Cialis) haben diese Hebung des cGMP in Mastzellen zu ? Danke, Brent.Brent, bin ich richtig zu sehen, cAMP und cGMP als Verstoß Zweiten Messagers In Mastzelldegranulation?Ist Zaprinast ähnliche Struktur wie die oben Drogen?Hey, Brent, Found einige nette Dinge bei:http://www.ch.ic.ac.uk/local/projects/p_hazel/structure2.html Beste Antwort:

Antwort von Brent
1. Die nicht-hydrolysierbaren cAMP-Analogon, Dibutyryl (Bu2)-zyklisches AMP, hemmte die stimulierte Freisetzung von Histamin aus Basophilen und sowohl menschliche Lunge Mastzellen (HLMC) in einer dosisabhängigen Weise. Die Konzentrationen erforderlich, um Histamin-Freisetzung um 50% hemmen (IC50) wurden 0,8 und 0,7 mm in Basophilen und HLMC jeweils. Die cGMP-Analogon, Bu2-cGMP, unwirksam war als Inhibitor der Histaminfreisetzung in Basophilen und HLMC. 2. Die nicht-selektiven Phosphodiesterase (PDE)-Hemmer, Theophyllin und Isobutyl-Methylxanthin (IBMX) inhibiert die IgE-vermittelten Freisetzung von Histamin aus Basophilen und sowohl menschliche HLMC in einer dosisabhängigen Weise. IBMX und Theophyllin wurden mehr potente Inhibitoren in Basophilen als HLMC. IC50-Werte für die Hemmung der Histaminfreisetzung wurden, 0,05 und 0,2 mm für IBMX und Theophyllin, jeweils in Basophilen und 0,25 und 1,2 mm für IBMX und Theophyllin in HLMC. 3. Die PDE 4-Inhibitor, Rolipram, abgeschwächt die Freisetzung von Histamin beide und die Generierung von sulphopeptidoleukotrienes (SLT) von aktivierten Basophilen auf sub-mikromolaren Konzentrationen wurde aber bei der Hemmung unwirksam die Freisetzung von Histamin und die Erzeugung der beiden SLT und Prostaglandin D2 (PGD2) in HLMC. Weitere PDE 4-Inhibitoren, denbufylline, Ro 20-1724, RP 73401 und nitraquazone wurden alle gefunden, wirksame Inhibitoren der Mediator-Freisetzung in Basophilen werden, wurden jedoch in HLMC wirkungslos, wenn hohe Konzentratione [...]